Linagliptine : une nouvelle molécule contre le diabète de type II

Le diabète est une maladie qui se caractérise par une élévation du taux de sucre dans le sang (glycémie) dont le glucose et touche plus de 350 millions de personnes dans le monde¹. Le Gabon, avec 4.4% de personnes atteintes par cette maladie², demeure l’un des pays le plus touchés en Afrique subsaharienne. Récemment, les laboratoires allemand Boehringer Ingelheim et américain Eli Lilly’s ont mis sur le marché un nouveau traitement à base de linagliptine pour stimuler la production d’insuline, une hormone du pancréas qui a un effet hypoglycémiant (baisse de la glycémie).

 

Il existe deux types de diabètes dits de type I et II. Le diabète de type I résulte d’une production insuffisante de l’insuline, c’est le diabète insulino-dépendant ; celui de type II est associé à une mauvaise utilisation de cette hormone. Un taux élevé de sucre dans le sang (hyperglycémie), puis dans l’urine (glycosurie) est à l’origine de nombreuses maladies chroniques dont la cécité, l’infarctus du myocarde, l’hypertension artérielle et l’insuffisance rénale. Un régime alimentaire sain ainsi qu’une activité physique régulière sont recommandés pour prévenir ou retarder le diabète de type II. Selon l’OMS¹, le diabète a tué plus de 3,4 millions de personnes dans le monde en 2004. De nombreux médicaments administrés par voie orale souvent par plusieurs prises quotidiennes, seuls ou en combinaison, permettent de traiter le diabète de type II. Le nouveau médicament, dont la molécule active est la linagliptine, présente de nombreux avantages sur les traitements pre-existants.

Mode d’action de linagliptine

La linagliptine inhibe  la dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4), une enzyme qui dégrade le glucagon-like peptide-1 (GLP-1) et le peptide insulinotrope dépendant du glucose (GIP). Le GLP-1 et le GIP sont des hormones intestinales qui stimulent la sécrétion de l’insuline. En outre, le GLP-1 inhibe la libération du glucagon, une hormone du pancréas qui stimule la production du glucose. La prise de linagliptine revigore donc la production et la sécrétion d’insuline, entrainant ainsi une baisse de la glycémie. Ce médicament peut être utilisé seul ou en combinaison avec d’autres thérapies du diabète de type II tels que la metformine, le glimépiride et la pioglitazone.

Avantage et effets secondaires

Contrairement à de nombreux médicaments antidiabétiques déjà disponibles sur le marché, la linagliptine est prescrite à une seule prise quotidienne et est tolérée par les patients qui souffrent d’insuffisance rénale ou hépatique. Elle ne doit pas être utilisée pour traiter les personnes atteintes du diabète de type I. Les effets secondaires les plus courants sont l’occlusion ou l’écoulement nasal, les infections respiratoires, le mal de gorge, les douleurs musculaires et les maux de tête. Il est déconseillé de prescrire ce médicament aux personnes susceptibles à l’urticaire, à l’œdème de Quincke ou à une hyperréactivité bronchique.

Publication Gabiomed

¹ http://www.who.int/mediacentre/factsheets/fs312/fr/index.html

² http://www.idf.org/content/afr-data